第一章 绪论 （重点：第3节：临床药理学的职能）
第3节 临床药理学的职能
一、新药的临床研究与评价
二、市场药物的再评价
已上市药物
流行病学调查研究
三、药物不良反应监察
四、承担临床药理教学与培训工作
五、开展临床药理服务
1．承担新药的临床药理研究
2．开展TDM
3．协助制订药物治疗和药物临床试验和上市后Ⅳ期临床试验
4．会诊，提供合理用药意见
第二章 药动学 （重点：房室模型，三个速率过程，6个药动学参数的概念与意义）
[1] 房室模型
为定量分析体内药物的动力学过程，通常用房室模型模拟人体，将人体分为若干房室。只要体内某些部位的转运速率相同，均可归为一个房室，房室的划分与解剖位置或生理功能无关。
①接受药物及消除药物的速率常数相似的部位可视一个房室
②与器官、组织的血流量，膜的通透性，药物与组织的亲和力等相关
③与解剖位置或生理功能无关。
封闭系统与开放系统
[2] 速率过程与速率常数
又称为动力学过程，反映药物在体内空间转运速度的特点。按药物转运速度与药物量或浓度之间的关系，可将药物在体内的转运过程分为一级、零级和米－曼速率过程。
[3]药动学的几个参数
（1）半衰期（t1/2）
生物半衰期（biological half-lifetime）是指药物效应下降一半所需的时间
血浆半衰期（plasma half-life time）是指药物的血浆浓度下降一半所需的时间
消除半衰期是指消除相时血浆药物浓度降低一半所需的时间 ：
调整用药剂量和用药间隔时间有重要作用
（2）生物利用度
概念：指药物从某制剂吸收进入全身血循环的速度和程度
意义：评价药物制剂质量的重要指标，也是选择给药途径的依据之一
分类
绝对生物利用度（F）
相对生物利用度（Fr)
（3）稳态及稳态药动学参数
定义：在恒定给药间隔时间重复给药时 ，当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态（steady state）
一般给药后4~5个半衰期到达稳态
（4）清除率（CL）
指单位时间内机体清除药物的速率，其单位有：L/h，ml/min等
（5）表观分布容积（Vd）
设想药物是均匀地分布于各种组织与体液，且其浓度与血液中相同，在这种假设条件下药物分布所需的容积称为Vd
是一个数学概念，并不代表具体的生理空间
代表给药剂量或体内药物总量与血浆药物浓度相互关系的一个比例常数
（6）血药浓度-时间曲线下面积（AUC）
第三章 药物监测 （重点：掌握治疗药物监测的基本原理及方法，治疗窗的概念）
治疗窗：可以表示为最低有效浓度与最大有效浓度之间的范围
第四章 药效学 （无讲课）
第五章 新药的临床研究设计要求 （重点：四期临床试验的概念与分组数、试验人数；
重点看II期临床试验）
第六章 药物临床试验质量管理规范 第七章 药品审批、管理与评价 （无重点讲）
第八章 妊娠期合理用药 （重点：妊娠期药动学特点、胎儿药动学特点、药物对胎儿影响
的特点）
[1] 妊娠期药动学特点 （此处只是上课提纲，详细的自己找书）
吸收：胃酸分泌减少，胃排空时间延长，肠蠕动减慢
Cmax , Tmax
分布：体液总量平均增加约8000ml, Vd ；
白蛋白减少，蛋白结合部位被内分泌激素占据,
游离型药物比例增加
生物转化：药物代谢酶的活性变化很大；
高雌激素水平，使胆汁郁积
排泄：肾血流量增加，肾小球滤过率增加约50%
[2]胎儿的药动学 （此处只是上课提纲，详细的自己找书）
分布
肝内药物分布较其它器官多、血脑屏障较差、血浆蛋白含量较低
生物转化
肝脏的生物转化功能低，葡萄糖醛酸转移酶缺乏
排泄
药物代谢物不易通过胎盘屏障
肾排泄功能差，药物容易蓄积
[3] 药物对胎儿的不良反应 （此处只是上课提纲，详细在本章第四节：妊娠期 合理用药）
胚胎期
妊娠头3个月，生长发育最活跃的时期
药物的致畸作用
胎儿期
妊娠14周—出生后，除神经系统、生殖系统、牙齿外，各组织器官已经形成
药物引起胎儿不良反应
第九章 新生儿的临床用药 （没有讲课）
第十章 老年人的用药问题 （重点：老年人的药动学特点、但也要注意药效学特点和基本原则）
[1]老年人的药动学特点
1 吸收
（1）消化道
1）胃液pH 升高：
2）血流量减少
吸收减少，首过效应减弱，生物利用度 改变
3）胃排空、肠蠕动减弱
吸收速率减慢，tmax延长， Cmax减小
4）粘膜萎缩
吸收速率减小，主动吸收减少，被动吸收不变
（2）皮肤、皮下、肌肉等
血流量减少
吸收速率减少
2 分布
（1）机体成分的改变
1） 水分减少约15%
2） 脂肪组织增多
水溶性药物Vd减少；脂溶性药物Vd增大
（2）药物与血浆蛋白结合的变化
1）血浆蛋白结合率降低
2）蛋白结合率升高
3）蛋白结合率无明显改变
3 代谢
（1）肝血流量减少
肝高摄取率药清除率降低，消除减慢。
（2）第一相：氧化反应等作用减弱
半衰期显著延长，血药浓度升高
肝微粒体酶在老年人不易受药物诱导增生，长期应用上述药物较少发生耐受性。
第二相：结合反应等作用不变
4 排泄
（1）肾脏
血流量，肾单位数量及功能均降低
故老年人应用肾排泄药物时，必须相应减少用量或延长给药间隔。
（2）其他排泄途径
第十一章 遗传药理学及临床合理用药 （重点：药物氧化代谢酶CYP45中CYP2C19、CYP2D6 ； 乙酰基转移酶NAT2）
第十二章 时间药理学与临床合理用药（重点：概念、第2节：机体节律性对药效学的影响）
第十三章 药物相互作用与合理用药 （重点：第2节：药动学方面药物相互作用）
第十四章 药物不良反应与药源性疾病 （重点：概念、第2节：药物不良反应和药源性疾病的诊断和处理）
第十五章 药物滥用与药物依赖性 （重点：第4节中的第3小节：药物依赖性的治疗）
第三十一章 抗菌药的合理应用 （没有讲课）
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